| 기초사실 |
1. 기초사실
가. 피고의 이 사건 특허발명(갑 제2호증)
(1) 발명의 명칭 : 약제학적 조성물
(2) 우선권주장일/ 국제출원일/ 등록일/ 등록번호 : 1999. 4. 23./ 2000.1. 27./ 2007. 3. 7./ 특허 제694526호
(3) 특허청구범위
【청구항 1】1종 이상의 비타민 D 또는 세오칼시톨, 칼시포트리올, 칼시트리올, 타칼시톨, 막사칼시톨, 파리칼시톨, 팔레칼시트리올, 1α,24S- 디하이드록시-비타민 D2, 1(S),3(R)-디하이드록시-20(R)-[((3-(2-하이드록시 -2-프로필)-페닐)-메톡시)-메틸]-9,10-세코-프레그나-5(Z),7(E),10(19)-트리엔및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 비타민 D 유사체로 이루어진 제1 약리학적 활성 성분 A 및 베타메타손, 클로베타솔, 클로베타손, 데속시메타손, 디플루코르톨론, 디플로라손, 플루오시노니드, 플루메타손, 플루오시놀론, 플루티카손, 플루프레드니덴, 할시노니드, 하이드로코르티손, 모메타손, 트리암시놀론, 약제학적으로 허용되는 이들의 에스테르와 아세토니드 및 이들의혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1종 이상의 코르티코스테로이드로 이루어진 제2 약리학적 활성 성분 B를 포함하며, 추가로
(i) 화학식 I의 화합물,
(iv) 직쇄 또는 측쇄 C10-18-알칸산 또는 C10-18-알켄산의 직쇄 또는 측쇄C2-4-알킬 에스테르,
(v) C8-14-알칸산의 프로필렌글리콜 디에스테르 및
(vi) 측쇄 1급 C18-24 알칸올로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1종 이상의용매 성분 C를 포함하고, 당해 제1 약리학적 활성 성분 A의 최적 안정성 pH와제2 약리학적 활성 성분 B의 최적 안정성 pH간의 차이가 1 이상인, 피부용약제학적 조성물.
화학식 I
R3(OCH2C(R1)H)xOR2
상기 화학식 I에서, x는 2 내지 60의 범위이고, R1은 각각의 x 단위에서 독립적으로 H 또는 CH3이고, R2는 직쇄 또는 측쇄 C1-20알킬 또는 벤조일이고,R3은 H 또는 페닐카보닐옥시이다.
(4) 주요내용
(가) 기술분야
본 발명은 1종 이상의 비타민 D 또는 비타민 D당 유사체 및 1종이상의 코르티코스테로이드를 함유하는 피부용 약제학적 조성물에 관한것이다. 보다 구체적 으로는, 최적 안정성의 pH 값과 관련하여 낮은 혼화성을나타내는 2종 이상의 약리학 적 활성 화합물, 바람직하게는 1종 이상의 비타민D 유사체 및 1종 이상의 코르티코 스테로이드를 함유하는 약제학적 조성물에관한 것이다(문단번호 [0001]).
(나) 배경기술 및 문제점
피부 도포를 이용하는 다수의 질환의 치료, 예를 들어 건선의 치료에있어서 2종 이상의 상이한 약리학적 활성 화합물을 혼용하는 배합 치료가사용된다. 이와 같이 건선의 치료시, 코르티코스테로이드 화합물과 같은스테로이드 화합물 및 칼시포트리올과 같은 비타민 D 유사체를 각각 별도의제제로 제형화하여 포함하는 배합 치료가 통상적으로 사용된다(문단번호[0002]).
지금까지 비타민 D 유사체와 국소용 스테로이드의 배합물을 포함하는 국소용 약제학적 조성물은 기술된 바 없다. 게다가 이들 2종 화합물은 종종 최적안정성의 pH 값이 서로 상당히 상이하여 스테로이드 화합물과 비타민 D 유사체를 함께 함유하는 국소용 약제학적 제제를 제조하고자 하는 시도를 불명확하게 하였다(문단번호 [0003]). 비타민 D 유사체인 칼시포트리올, 및 비타민D 유사체의 다른 예는 최대 안정성을 위해 8을 초과하는 pH 값을 필요로 하는 반면, 베타메타손(9-플루오로-11,17,21- 트리하이드록시-16-메틸프레그나-1,4-디엔-3,20-디온)과 같은 코르티코스테로이드는 최적 안정성을 위해 4내지 6의 pH 범위를 필요로 한다. 크림 및/또는 연고와 같은 국소용 제형을제조하는데 통상적으로 사용되는 기제 보조제 및 첨가제는 특정 유형의 산 또는 알칼리의 성질 또는 반응성을 갖기 때문에, 지금까지 활성 화합물의 양호한 안정성을 유지하면서 이들 2종의 활성 화합물을 하나의 단일 제형으로 배합하는 것은 불가능하였다(문단번호 [0004]).
(다) 이 사건 특허발명의 목적
본 발명의 목적은 건선 및 손톱 질환을 포함한 기타 염증성 피부 질환의 치료를 위한 2성분 또는 다성분 섭생의 불편함을 완화시키는 피부용 약제학적 조성물을 제공하는데 있다(문단번호 [0006]).
(라) 과제해결수단 및 실시예
1) 발명의 구성
‣ 1종 이상의 비타민 D 유사체로 이루어진 제1 약리학적 활성 성분 A: 1종 이상의 코르티코스테로이드로 이루어진 제2 약리학적 활성 성분 B 및 (i)화학식 I의 화합물, (ii) C4-C8 디카복실산의 디-(직쇄 또는 측쇄)-C4-10 알킬에스테르, (iii) 직쇄 또는 측쇄 C12-18 알킬 벤조에이트, (iv) 직쇄 또는 측쇄C10-18-알칸산 또는 C10-18- 알켄산의 직쇄 또는 측쇄 C2-4 알킬 에스테르, (v)C8-14-알칸산의 프로필렌글리콜 디에스테르 및 (vi) 측쇄 1급 C18-24 알칸올로이루어진 그룹으로부터 선택된 1종 이상의 용매 성분 C를 포함하고, 당해 제1약리학적 활성 성분 A의 최적 안정성 pH와 제2 약리학적 활성 성분 B의 최적안정성 pH간의 차이가 1 이상인, 피부용 비수성 약제학적 조성물을 제공한다.
화학식 I
R3(OCH2C(R1)H)xOR2
상기 화학식 I에서 x는 2 내지 60의 범위이고, R1은 각각의 x 단위에서독립적으로 H 또는 CH3이고, R2는 직쇄 또는 측쇄 C1-20 알킬 또는 벤조일이고, R3은 H 또는 페닐카보닐옥시이다(문단번호 [0117]~[0123]).‣ 본 발명에 이르러, 용매 성분 C를 함유하는 상기 배합 조성물에 있어서, 활성 성분이 이들의 상이한 pH/안정성 프로파일에도 불구하고 분해되지않고 공존할 수 있는 것으로 밝혀졌다. pH와 관련하여 활성 화합물이 서로 다른 활성 화합물에 영향을 미치는 성향이 최소화되거나 제거된다(문단번호[0124], [0125]).
‣ 바람직하게는, 성분 C는 화학식 II의 화합물 및 이들의 혼합물로부터 선택된다.
화학식 II
H(OCH2C(R1)H)xOR2
상기 화학식 II에서 R1, x 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다. 위에서 정의된 용매 성분 C의 유형 (i) 내지 (vi)의 비제한적인 예로는 하기 상품명을언급할 수 있다: Arlamol E(폴리옥시에틸렌(15) 스테아릴 에테르); Arlamol DoA(아디프산의 디이소옥틸 에스테르); Arlasolve 200(폴리옥시에틸렌-20-이소헥사데실 에테르); Eutanol G(2-옥틸도데카놀); Finsolv P(폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르 벤조에이트); 직쇄 또는 측쇄 C10-C18 알칸산 또는알켄산의 이소프로필 에스테르, 예를 들어, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 리놀레이트 및 이소프로필 모노올레에이트; Miglyol 840(카프릴산 및 카프린산의 프로필렌 글리콜 디에스테르); DPPG(프로필렌 글리콜 디펠라고네이트) 및 프로세틸AWS(CH3(CH2)14CH2(OCH(CH3)CH2)5-(OCH2)20OH).
2) 실시예 1(칼시포트리올 및 베타메타손 디프로피오네이트를 함유하는 연고)
백색 연질 파라핀 919.3g을 80℃에서 용융시킨 후, 70℃로 냉각시키고, 상기 온도를 유지시킨다. 이후 칼시포트리올 수화물 52.2㎎(칼시포트리올 50㎎)을 Arlmol E(폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르) 50g에 용해시켜 용액(용액 1)을 형성시킨다. 이어서, 용액 1을 교반하면서 용융된 파라핀에 서서히 첨가한다. 미립자 형태의 베타메타손(0.5g, 이의 디프로피오네이트형태로 0.643g)을 액체 파라핀 30g에 분산시켜 분산액 1을 형성시킨다. 분산액 1과 α-토코페롤 20㎎을 교반하면서 칼시포트리올-함유 파라핀 혼합물에첨가한 후, 혼합물을 30℃ 이하로 냉각시켜, 하기 조성을 갖는 본 발명에 따르는 조성물을 수득한다:
베타메타손(디프로피오네이트로서 0.643㎎) 0.5㎎
칼시포트리올(수화물로서 52.2㎍) 50㎍
액체 파라핀 30㎎
폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르 50㎎
α-토코페롤 20㎍
백색 연질 파라핀 1g이 되도록 하는 양
3) 실시예 2(안정성 시험)
2종의 활성 성분의 화학적 안정성을 40℃에서 1개월 및 25℃ 및 40℃에서 각각 3개월 동안 저장한 후 시험하였다.
[표 1]로부터 칼시포트리올과 베타메타손 에스테르 둘 다가 시험조건 하에서 매우 안정하다는 것을 알 수 있다.
칼시포트리올의 안정성을 프로필렌 글리콜이 용매로서 사용되고 라놀린이 유화제로서 사용되는 유사한 연고와 비교하였다. 비교용 연고의 조성은 칼시포트리올 및 베타메타손 디프로피오네이트와 관련하여 상기한 바와 동일하고, 10%w/w 프로필렌 글리콜, 10%w/w 무수 라놀린 및 80%w/w 백색 연질파라핀이다. 비교용 연고를 5℃ 및 40℃에서 각각 2.5개월 동안 저장하였다.칼시포트리올-관련된 물질의 함량만을 상기한 바와 동일한 방식으로 측정하였다. 당해 결과를 [표 2]에 제시하였다(문단번호 [0173], [0174]).
상기 결과로부터, 칼시포트리올이 본질적으로 분해되지 않고 유지되는 본발명의 조성물과는 반대로, 비교용 조성물에서는 칼시포트리올이 시험 조건하에서 거의 완전히 분해되었음을 알 수 있다(문단번호 [0176]).
나. 확인대상발명
베타메타손(디프로피오네이트로서 0.643㎎), 세탄올 20㎎, 칼시포트리올 수화물 52.2㎍ 및 입자크기가 0.1 내지 20㎛인 파라핀 오일을 포함하는 연고로 서, 그 설명서는 [별지]와 같다.
다. 이 사건 심결의 경위
(1) 원고는 2015. 5. 14. 특허심판원에 이 사건 특허발명의 특허권자인 피고를 상대로, “확인대상발명은 이 사건 특허발명의 청구항 1, 12의 권리범위에속하지 않는다”는 취지로 주장하면서, 소극적 권리범위확인심판(2015당3203)을청구하였다.
(2) 특허심판원은 2015. 12. 18. “확인대상발명은 이 사건 특허발명의 청구항 1과 균등관계에 있으므로 그 권리범위에 속하고, 청구항 12와는 균등관계에 있다고 볼 수 없으므로 그 권리범위에 속하지 않는다”는 이유로, 원고의 위심판청구를 일부 인용하는 이 사건 심결을 하였다.[인정근거] 다툼 없는 사실, 갑 제1 내지 3호증의 각 기재, 변론 전체의 취지
2. 이 사건 심결의 위법 여부
가. 원고 주장의 요지(심결취소사유)
이 사건 심결 중 청구항 1 부분은 원고의 아래 주장과 달리 판단하여 위법하므로 취소되어야 한다.
(1) 명세서 기재불비
이 사건 특허발명의 기술적 핵심은 용매 성분 C에 있는데, 그 명세서의상세한 설명에는 용매 성분으로 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르에 관한실시예 단 하나만 기재되어 있을 뿐이다. 그런데 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르는 이 사건 특허발명의 청구항 1에 기재된 다른 용매 성분 C와 그 화학구조 및 물리화학적 성질이 다르다. 그러므로 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르 이외의 나머지 용매 성분들이 이 사건 특허발명의 작용효과를 달성할수 있을지에 관하여 통상의 기술자가 이를 명확하게 이해하고 재현할 수 있을정도로 이 사건 특허발명 명세서의 상세한 설명에 기재되었다고 할 수 없다. 따라서 이 사건 특허발명의 명세서에는 구 특허법(2001. 2. 3. 법률 제6411호로 개정되기 전의 것, 이하 ‘구 특허법’이라 한다) 제42조 제3항에 위배되는 기재불비 사유가 있다.
또 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르에 관한 단 하나의 실시예로부터이 사건 특허발명의 청구항 1에 기재되어 있는 용매성분 C의 모든 범위까지 확장 내지 일반화될 수도 없다. 따라서 이 사건 특허발명의 청구항 1에는 구 특허법 제42조 제4항 제1호의 기재불비 사유가 있다.따라서 이 사건 특허발명의 청구항 1은 그 권리범위가 인정되지 않는다.
(2) 균등관계 부정
이 사건 특허발명의 청구항 1과 확인대상발명은 과제해결원리가 다르고,이 사건 특허발명의 청구항 1의 용매 성분 C를 확인대상발명의 세탄올로 치환하는 것이 용이하지 않으며, 양자의 작용효과에도 현저한 차이가 있다. 따라서확인대상발명은 이 사건 특허발명의 청구항 1과 균등관계에 있지 아니하여 그권리범위에 속하지 않는다.
나. 구 특허법 제42조 제3항 위배의 기재불비 여부
(1) 관련 법리
구 특허법 제42조 제3항의 실시가능성 요건은 특허출원된 발명의 내용을 제3자가 명세서만으로 쉽게 알 수 있도록 공개하여 특허권으로 보호받고자하는 기술적 내용과 범위를 명확하게 하기 위한 것이므로, 통상의 기술자가 당해 발명을 명세서 기재에 의하여 출원시의 기술수준으로 보아 과도한 실험이나특수한 지식을 부가하지 않고서도 정확하게 이해할 수 있고 동시에 재현할 수있어야 한다는 것이다(대법원 2012. 11. 29. 선고 2012후2586 판결 등 참조).일반적으로 기계장치 등에 관한 발명에 있어서는 특허출원의 명세서에 실시예가 기재되지 않더라도 당업자가 발명의 구성으로부터 그 작용과 효과를 명확하게 이해하고 용이하게 재현할 수 있는 경우가 많으나, 이와는 달리 이른바 실험의 과학이라고 하는 화학발명의 경우에는 당해 발명의 내용과 기술수준에 따라 차이가 있을 수는 있지만 예측가능성 내지 실현가능성이 현저히 부족하여 실험데이터가 제시된 실험예가 기재되지 않으면 당업자가 그 발명의 효과를 명확하게 이해하고 용이하게 재현할 수 있다고 보기 어렵다(대법원 2004. 12. 23. 선고 2003후1550 판결, 대법원 2001. 11. 30. 선고 2001후65 판결 등 참조).실시가 불가능한 특허발명은 구 특허법 제42조 제3항에 위반하여 등록된 것으로서 그 권리범위를 인정할 수 없으므로 확인대상발명은 특허발명의 권리범위에 속할 여지가 없다(대법원 2015. 9. 24. 선고 2013후518 판결, 대법원2001. 12. 27. 선고 99후1973 판결 참조).
(2) 구체적 검토
아래와 같은 이유로, 이 사건 특허발명의 명세서는 통상의 기술자가 이사건 특허발명의 청구항 1의 발명을 그 명세서 기재에 의하여 출원시의 기술수준으로 보아 과도한 실험이나 특수한 지식을 부가하지 않고서도 정확하게 이해할 수 있고 동시에 재현할 수 있을 정도로 기재되어 있다고 보기 어렵다. 따라서 이 사건 특허발명의 청구항 1의 권리범위를 인정할 수 없다.
① 이 사건 특허발명의 명세서에는 다음과 같은 기재가 있다.
위 기재에 의하면, 비타민 D 또는 비타민 D 유사체는 최대 안정성을 위해 8을 초과하는 pH 값을 필요로 하는 반면, 코르티코스테로이드는 최적 안정성을위해 4 내지 6의 pH 범위를 필요로 하여 이들 2종의 활성 화합물을 하나의 단일 제형으로 배합하는 것이 불가능하였다는 것을 알 수 있다.또 을 제2 내지 4호증의 각 기재에 의하면, 칼시포트리올과 같은 비타민 D 유사체는 안정화되기 위해서 상대적으로 높은 pH를 요구하고 있기 때문에 다른약물과 혼합되어서는 안 된다는 것이 이 사건 특허발명의 출원 당시 통상의 기술자의 인식이었음을 인정할 수 있다.
따라서 이 사건 특허발명의 청구항 1은, 아래 이 사건 특허발명의 명세서 기재로부터도 확인할 수 있는 바와 같이, 용매 성분 C를 사용함으로써 두 활성성분의 상이한 pH/안정성 프로파일에도 불구하고 하나의 제형으로 하였을 때 분해되지 않고 안정성을 유지하는 효과를 달성하는 데에 그 기술적 특징이 있는것이다.
② 그런데 이 사건 특허발명 명세서의 상세한 설명에는, 칼시포트리올 및베타메타손을 배합한 조성물에 용매 성분 C로서 (i)에 해당하는 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르를 사용한 연고가 프로필렌 글리콜이 용매로서 사용된비교용 연고보다 안정성이 더 높다는 실험 결과가 기재되어 있을 뿐(실시예 1및 2), 나머지 용매 성분 C인 (iv)의 알킬 에스테르, (v)의 프로필렌글리콜 디에스테르 및 (vi)의 알칸올을 용매 성분으로 하는 조성물에 관하여는 아무런 실험결과의 기재가 없다.나아가 이 사건 특허발명 명세서의 상세한 설명에는, “폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르의 어떤 화학구조나 물리․화학적 성질 때문에 최적의 안정성을나타내는 pH의 차이가 커서 동일한 제형으로 배합하면 안 된다고 알려진 두 활성 성분인 칼시포트리올과 베타메타손을 하나의 제형으로 하여도 안정화 효과를 나타내는지” 및 “폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르가 갖는 그러한 화학구조나 물리․화학적 성질을 나머지 용매 성분들도 공통적으로 갖는 것인지”를알 수 있는 기재도 전혀 없다.
③ 게다가 이 사건 특허발명의 청구항 1에 기재된 용매 성분 C는 (i)의 폴리옥시에틸렌 또는 폴리옥시프로필렌과 같은 폴리에테르, (iv)의 C10-18 알칸산또는 알켄산의 알킬 에스테르, (v)의 C8-14-알칸산의 프로필렌글리콜 디에스테르 및 (vi) 측쇄 1급 C18-24 알칸올 등 다양한 종류의 화합물들을 포함하고 있다.그런데 이들 폴리에테르, 알킬 에스테르, 프로필렌글리콜 디에스테르 및 알칸올은 그 기본적인 화학구조가 전혀 다를 뿐만 아니라, 분자 간 수소결합의 여부,분자 내 전자 분포의 상태(극성) 등이 전혀 달라 그 물리․화학적 성질 또한 매우다른 화합물로서 동일성 범위에 속하는 화합물이라고 볼 수 없다.
(3) 피고의 주장에 대한 판단
피고는, “이 사건 특허발명의 청구항 1에 기재된 그룹 (iv), (v) 및 (vi)용매는 모두 긴 탄소 사슬 및 산소-포함 작용기를 가지고 있다는 점에서 그 화학적 구조가 그룹 (i)에 속하는 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르와 공통된다. 그러므로 이들 용매는 모두 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르와 동등한 효과를 가질 것으로 예측된다. 따라서 이 사건 특허발명 명세서의 상세한설명에 기재된 실시예인 폴리옥시프로필렌-15-스테아릴 에테르의 효과는 통상의 기술자가 이 사건 특허발명의 효과를 명확하게 이해하고 재현하는데 아무런어려움이 없다”는 취지로 주장한다.
그러나 아래와 같은 이유로, 피고의 위 주장은 이를 받아들이기 어렵다.
① 이 사건 특허발명의 청구항 1에서 용매성분이 그룹 (i)의 화학식 I의 화합물에 있어서, x 값이 2이고, R1 및 R3이 H이며, R2가 CH3인 화합물(HOCH2CH2CH2CH2OCH3)일 경우에는 탄소수가 5개에 불과할 뿐만 아니라, 탄화수소기가 끊김없이 연결되어 사슬을 이루고 있는 것도 아니고, 산소가 에틸렌기(CH2CH2)마다 끼어있는 구조이므로, 이러한 구조를 긴 탄소사슬을 가지는 화합물이라
고 할 수는 없다.
② 디에틸에테르(CH3CH2OCH2CH3)와 n-부탄올(CH3CH2CH2CH2OH)과 같이 동일한 분자식(C4H10O)을 가지더라도 끓는점이 34.6℃(디에틸에테르), 117.8℃(n-부탄올)로서 83℃ 이상 차이가 나고, 분자의 극성을 나타내는 쌍극자 모멘트에 있어서도 1.15D(디에틸에테르), 1.66D(n-부탄올)로서 차이가 많이 나는것으로부터 알 수 있는 바와 같이, 동일한 수의 탄소들과 산소를 가지고 있더라도 에테르의 구조를 가지는지 또는 알코올의 구조를 가지는지에 따라 그 물리‧화학적 성질에 많은 차이가 있으므로, 긴 탄소 사슬 및 산소-포함 작용기만 가진다고 하여 동일한 범주의 화합물이라고 볼 수도 없다.
다. 이 사건 심결의 위법 여부
결국 이 사건 특허발명의 청구항 1은 통상의 기술자가 그 명세서의 상세한설명의 기재에 의하여 그 발명을 용이하게 실시할 수 있을 것을 요하는 구 특허법 제42조 제3항의 규정에 위배되는 명세서 기재불비가 있으므로 그 권리범위를 인정할 수 없다. 따라서 확인대상발명은 이 사건 특허발명 청구항 1의 권리범위에 속할 여지가 없음에도, 이와 달리 판단한 이 사건 심결 중 청구항 1 부분은 나머지 점에 관하여 더 나아가 살필 필요 없이 위법하다. |
2016허5903 거절결정(특)
2016허7213 권리범위확인(실)
