< 이 사건 특허발명(갑 제2호증) >
특허청구범위
【청구항 1】열경화성 수지를 탄소원으로 하여 제조되고, 직경이 0.01~1mm이며, 그리고 랑뮤어의 흡착식에 의해 구해지는 비표면적이 1000㎡/g 이상인 구형상 활성탄으로 되는 것을 특징으로 하는 경구투여용 흡착제.
【청구항 2】제1항에 있어서, 전체 염기성기가 0.40 meq/g 이상의 구형상 활성탄으로 되는 경구투여용 흡착제.
【청구항 3】제1항에 있어서, 세공직경 7.5∼15000nm의 세공용적이 0.25mL/g 미만인 구형상 활성탄으로 되는 경구투여용 흡착제.
【청구항 4】제1항에 있어서, 페놀 수지 또는 이온교환 수지를 탄소원으로 하여 제조되는 구형상 활성탄으로 되는 경구투여용 흡착제.
【청구항 5】제1항에 있어서, 비산화성 가스 분위기 중 800℃에서의 열처리에 의한 탄소화 수율이 40중량% 이상인 열경화성 수지를 탄소원으로 하여 제조되는 구형상 활성탄으로 되는 경구투여용 흡착제.
【청구항 6】열경화성 수지를 탄소원으로 하여 제조되고, 직경이 0.01∼1mm이며, 랑뮤어의 흡착식에 의해 구해지는 비표면적이 1000㎡/g 이상이고, 전체 산성기가 0.40∼1.00meq/g이며, 그리고 전체 염기성기가 0.40∼1.10meq/g인 표면개질 구형상 활성탄으로 되는 것을 특징으로 하는 경구투여용 흡착제.
【청구항 7】제6항에 있어서, 세공직경 7.5∼15000nm의 세공용적이 0.25mL/g 미만인 표면개질 구형상 활성탄으로 되는 경구투여용 흡착제.
【청구항 8】제6항에 있어서, 페놀 수지 또는 이온교환 수지를 탄소원으로 하여 제조되는 표면개질 구형상 활성탄으로 되는 경구투여용 흡착제.

【청구항 9】제6항에 있어서, 비산화성 가스 분위기 중 800℃에서의 열처리에 의한 탄소화 수율이 40중량% 이상인 열경화성 수지를 탄소원으로 하여 제조되는 표면개질 구형상 활성탄으로 되는 경구투여용 흡착제.
【청구항 10】제1항 내지 제9항 중 어느 한 항의 경구투여용 흡착제를 유효성 분으로 하는, 만성 신부전, 급성 신부전, 만성 신우신염, 급성 신우신염, 만성신염, 급성 신염증후군, 급성 진행형 신염증후군, 만성 신염증후군, 신증 증후군, 신경화증, 간질성 신염, 세뇨관증, 리포이드 신증, 당뇨병성 신증, 신혈관성 고혈압, 고혈압증후군, 상기의 원질환에 동반되는 속발성 신질환, 및 투석 전의 경도 신부전으로 이루어진 군으로부터 선택된 신질환의 치료 또는 예방제.
【청구항 11】제1항 내지 제9항 중 어느 한 항의 경구투여용 흡착제를 유효성분으로 하는 투석 전의 경도 신부전의 개선 또는 요독증성 물질의 제거제.
【청구항 12】제1항 내지 제9항 중 어느 한 항의 경구투여용 흡착제를 유효성분으로 하는, 만성 간염, 알코올성 간염, 간섬유증, 간경변, 약제 알레르기성 간장애 및 원발성 담즙성 간경변으로 이루어진 군으로부터 선택된 간질환의 치료 또는 예방제.
【청구항 13】제1항 내지 제9항 중 어느 한 항의 경구투여용 흡착제와 약제학 적으로 허용가능한 담체 또는 희석제를 포함하는, 만성 신부전, 급성 신부전, 만성 신우신염, 급성 신우신염, 만성 신염, 급성 신염증후군, 급성 진행형 신염증후군, 만성 신염증후군, 신증 증후군, 신경화증, 간질성 신염, 세뇨관증, 리포이드 신증, 당뇨병성 신증, 신혈관성 고혈압, 고혈압증후군, 상기의 원질환에 동반되는 속발성 신질환, 및 투석 전의 경도 신부전으로 이루어진 군으로부터 선택된 신질환의 치료 또는 예방용 의약 조성물.
【청구항 14】제1항 내지 제9항 중 어느 한 항의 경구투여용 흡착제와 약제학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제를 포함하는, 투석 전의 경도 신부전의 개선 또는 요독증성 물질의 제거용 의약 조성물.
【청구항 15】제1항 내지 제9항 중 어느 한 항의 경구투여용 흡착제와 약제학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제를 포함하는, 만성 간염, 알코올성 간염, 간섬유증, 간경변, 약제 알레르기성 간장애 및 원발성 담즙성 간경변으로 이루어진 군으로부터 선택된 간질환의 치료 또는 예방용 의약 조성물.
【청구항 16 ~ 21】(삭제)

< 비교대상발명들 >
1. 비교대상발명 1 (갑 제4호증, 을 제8호증)
본 발명은 구형 활성탄의 제조 방법에 관한 것으로서, 축합형 또는 중부가형의 열경화성 수지 프리폴리머를, 필요하다면 경화제, 경화촉매, 충진재, 발
포제, 착색제, 유화제, 안정제 등을 혼합한 후, 교반 하에 물 중에 유화시키고, 이어서 실온 또는 가온 하에 교반을 게속하면서 반응시켜 점도 및 입경을 증대시켜 현탁 상태로 하고, 교반을 계속하여 이 상태를 유지하면서 반응을 진행시켜 경화하여 얻어진 열경화성 수지 구상물(球狀物)을, 산소 가스 부재(不在) 하에 500℃ 이상으로 가열하여 탄화하고, 수증기, 탄산 가스 및/또는 산소/질소 혼합 가스 기류 중에서 가열하여 활성화시키는 것을 특징으로 하는, 구형 활성탄의 제조 방법에 관한 것이다.
각종 열경화성 수지의 유화물은 접착제나 도료 등으로서 종래부터 대량으로 제조되고 있지만, 반응 시간을 늘리거나, 혹은 수지분의 농도나 반응 온도를 높이면, 입자끼리 부착하거나 응집하여 떡, 청어알 모양의 괴상물로 된다든가, 계란형이나 이것들이 실을 늘어뜨린 것과 같은 형상의 경화물로 되기 때문에, 진구(真球)에 가까운 형상을 유지하면서 입경을 크게 하는 데에는 한계가 있었고, 여러 가지 연구를 행하여도 200㎛ 이상의 평균 입경의 진구에 가까운 고형물을 얻는 것은 극히 곤란하였다.
본 발명자들은 이 점에 대하여 예의 검토한 결과, 사용하는 각종 열경화성 수지 프리폴리머의 액상물 또는 용액을, 필요하다면 유화제를 이용하여 물 중에서 강하게 교반하여 일단 유화시키고, 열경화성 수지 분자가 충분한 유동성을 가지고 있는 사이에 유화 수지 입자 상호간의 융합을 행하여 입경을 성장시키고, 이어서 현탁 상태를 유지하면서 경화 반응을 수행함으로써, 열경화성 수지 입자의 평균 입경을 2000㎛ 정도까지 크게 할 수 있다는 것을 발견하였으며, 나아가 이 열경화성 수지 구상물을 산소 부재하에서 500℃ 이상으로 가열하여 탄화하고, 이를 수증기, 탄산 가스 및 / 또는 산소 / 질소 혼합 가스 등의 미산화성 가스 기류 중에서 활성화시킴으로써 구상 활성탄이 얻어진다는 것을 발견하였다

2. 비교대상발명 2 (갑 제5호증, 을 제9호증)
본 발명에 따른 경구 투여용 흡착제로 사용되는 다공성 구형 탄소질 물질은 특정 범위 내에서 세공 용적(volume of pores)을 갖는다. 즉 세공 직경
20~15000nm의 세공 용적은 0.04㎖/g~0.10㎖/g 이다. 반면, 일본 공고특허 소62-11611호는 세공 직경 20~15000nm의 세공 용적이 0.1~1㎖/g인 다공성구형 탄소질 물질을 개시하고 있다. 또한 상기 일본 공보는 그 흡착제가 소화 효소와 같은 유익물질의 낮은 흡착성에도 불구하고, 담즙산의 존재하에서 간성뇌증의 원인물질인 옥토파민, α-아미노부티르산, 신장병에서의 독성물질 및 이의 전구체인 디메틸아민, β-아미노이소부티르산 또는 아스파라긴산, 또는 아르기닌과 같은 수용성 염기성 또는 양성 물질의 우수한 흡착성을 나타낸다고 언급하고 있다. 위 일본 공보의 실시예 1~3에서, 세공 반경 37.5~75000Å의 세공용적이 0.20~0.23㎖/g인 흡착제가 실제 제조되었으며, β-아미노이소부티르산, γ-아미노-n-부티르산, 디메틸아민 및 옥토파민의 우수한 흡착성이 실제확인되었다.
이와 반대로 본 발명자들은 본 명세서의 실시예에 나타난 바와 같이, 세공 직경 20~15000nm의 세공 용적이 0.04㎖/g 이상 내지 0.10㎖/g 미만으로 조절될 때, 유익물질인 α-아밀라아제의 흡착성이 상당히 낮으면서 독성 물질인 β-아미노이소부티르산의 높은 흡착성이 유지된다는 것을 발견하였다. 세공 직경20~15000nm의 세공 용적이 증가하면, 소화효소와 같은 유익물질이 더 쉽게 흡착된다. 따라서 세공 직경 20~15000nm의 세공 용적이 작을수록 유익물질의 흡착이 감소된다는 점에서 바람직하다. 반면, 상기 세공 용적이 너무 작으면 독성 물질의 흡착이 낮아진다. 그러므로, 경구투여용 흡착제에서 독성물질의 흡착량(T) 대 유익물질의 흡착량(U)의 비(T/U), 즉 선택 흡착율이 중요하다. 예를들어, 다공성 구형 탄소질 물질의 선택 흡착율은 DL-β-아미노이소부티르(독성물질)의 흡착량(Tb) 대 α-아밀라아제(유익물질)의 흡착량(Ua)의 비(Tb/Ua)에 의하여 평가될 수 있다. 특히, 선택 흡착율은 예를 들어 다음 식에 의하여 평가될 수 있다. A = Tb / Ua (A는 선택 흡착율이고, Tb는 DL-β-아미노이소부티르산의 흡착량이며, Ua는 α-아밀라아제의 흡착량이다.) 본 발명의 다공성 구형 탄소질 흡착제는 세공 직경 20~15000nm의 세공 용적이 0.04㎖/g 이상 내지 0.10㎖/g 미만일 때 우수한 선택 흡착율을 나타내고, 세공 직경 20 내지 15000nm의 세공 용적이 0.05㎖/g 이상 내지 0.10㎖/g 미만일 때 더 우수한 선택 흡착율을 나타낸다.

3. 비교대상발명 3 (을 제3호증)
본 발명은 특히 시스플라틴에 기인한 신장 독성의 감소를 위한 구형 활성탄을 포함하는 약제에 관한 것이다. 시스플라틴 투여 중 활성탄 조성물을 의약 용도로 경구 투여함으로써 신독성이 감소됨을 발견하였다.